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PL01135 TX1-85-1 TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。 ≥98%
PL02602 GK921 GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂,对人类重组TGase2的IC50值为7.71 μM。 ≥99%
PL05567 Osalmid Osalmid是核糖核苷酸还原酶小亚基M2(RRM2)的靶向化合物;抑制核糖核苷酸还原酶活性的IC50值为8.23 μM。 ≥99%
PL04813 FIIN-3 FIIN-3 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1,21,31.4和35.3 nM。 ≥99%
PL08818 Cipargamin Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟疾药,对恶性疟原虫的 IC50 值约为 1 nM。 ≥98.0%
PL03727 MK-8745 MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A),IC50 值为0.6 nM。 ≥99%
PL01415 Takinib Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM),比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。 ≥99%
PL09696 GSK356278 GSK356278 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性,并具有抗焦虑和增强认知的作用。 ≥99%
PL11051 ZINC00881524 ZINC00881524是ROCK的抑制剂。 ≥99%
PL11405 Paltusotine Paltusotine (CRN00808) 是一种具有口服活性的,非肽选择性生长抑素 2 型 (SST2) 受体激动剂。Paltusotine 具有在长效生长抑素受体配体作用后维持 GH 和 IGF-1 水平的潜力。 ≥99%