PL02275 |
PKA-IN-1
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PKA-IN-1 是一种高效、选择性的 cyclic AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK) 抑制剂, IC50 为0.03 μM。 |
≥99% |
PL01920 |
GDC-0927
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GDC-0927 (SRN-927) 是一种强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。 |
≥99% |
PL07639 |
Tebanicline dihydrochloride
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Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。 |
≥98% |
PL03286 |
TGFβRI-IN-3
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TGFβRI-IN-3 抑制 TGFβR1 的 IC50 为 0.79 nM,选择性是 MAP4K4 的 2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性 TGFβR1 抑制剂,在免疫肿瘤中有潜在的应用价值。 |
≥98% |
PL02966 |
Nazartinib S-enantiomer
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Nazartinib S-enantiomer (EGF816 S-enantiomer) 是 Nazartinib 的低活性 S 型对映异构体。Nazartinib (EGF816) 是 EGFR 抑制剂。 |
≥98% |
PL01565 |
Nebicapone
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Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。 |
≥99% |
PL02877 |
Quinaprilat-d5
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Quinaprilat-d5 是一种 Quinaprilat 氘代物。Quinaprilat 是一种非巯基 ACE 抑制剂,是Quinapril 活性代谢物。Quinaprilat 特异性阻断血管紧张素 I 向血管收缩剂血管紧张素 II 的转化,并抑制缓激肽的降解。Quinaprilat 主要作为血管扩张剂,降低外周和肾血管的总阻力。 |
≥91% |
PL02523 |
NVP-2
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NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
≥99% |
PL13220 |
DC-TEADin02
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DC-TEADin02 是一种有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂。DC-TEADin02 具有 TEAD 自棕榈酰化抑制作用,IC50 值为 197 nM。DC-TEADin02 可用于发育、再生和组织稳态研究。 |
≥98% |
PL01837 |
Mps-BAY2a
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Mps-BAY2a 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 抑制剂,对人 MPS1 的 IC50 为 1 nM。Mps-BAY2a 诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡 (apoptosis)。 |
≥98% |