| PL09971 |
Tipepidine hydrochloride
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Tipepidine hydrochloride 可逆地抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK)),从而激活 VTA 多巴胺神经元, 对 IDA(GIRK) 的 IC50 为 7.0 μM。Tipepidine hydrochloride 是一种镇咳药,具有抗抑郁样作用。 |
≥99% |
| PL02471 |
Mofezolac
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Mofezolac,一种非甾体类抗炎药 (NSAID),是一种选择性,可逆和具有口服活性的 COX-1 抑制剂,IC50 为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX-2 的抑制活性较弱 (IC50 为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。 |
≥98% |
| PL10063 |
RG-12525
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RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4,LTD4 和 LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM;RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。 |
≥98% |
| PL04496 |
Olverembatinib dimesylate
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Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的,具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。 |
≥99% |
| PL09934 |
Mitiglinide calcium hydrate
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Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。 |
≥99% |
| PL02792 |
2-Hydroxy Ibuprofen-d6
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2-Hydroxy Ibuprofen-d6 是 2-Hydroxy Ibuprofen 的氘代物。2-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的一种代谢产物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。 |
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| PL09979 |
CLP257
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CLP257 是一种选择性 K+-Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂,EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。 |
≥99% |
| PL09187 |
JNJ 303
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JNJ-303 是一种特殊的延迟整流 Kv 阻滞剂。JNJ 303 可以有效阻断 IKs,IC50 值为 64 nM。JNJ-303 可用于糖尿病、肥胖症和中枢神经系统的研究。 |
≥99% |
| PL14278 |
Vibegron
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Vibegron (MK-4618) 是一种有效的,高选择性的且具有口服活性的 β3-adrenoceptor 激动剂(EC50=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。 |
≥98% |
| PC12370 |
ATPγS tetralithium salt
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P2嘌呤能受体激动剂,ATPγS tetralithium salt is an analogue of ATP, acting as a potent agonist of G protein-coupled P2Y2 and P2Y11 receptors (pEC50 = 5.52 for P2Y11) [1]. |
≥98% |