PD-1/PD-L1-IN-9
目录号: PL08966 纯度: ≥98%
CAS No. :2628506-54-5
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中文名称
PD-1/PD-L1-IN-9
英文名称
PD-1/PD-L1-IN-9
英文别名
PD-1/PD-L1-IN-9
Cas No.
2628506-54-5
分子式
C22H24N2O2
分子量
348.44
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
生物活性
PD-1/PD-L1-IN-9 is a potent and orally active inhibitor of PD-1/PD-L1 interaction, with an IC 50 of 3.8 nM. PD-1/PD-L1-IN-9 can enhance the killing activity of tumor cells by immune cells. PD-1/PD-L1-IN-9 also exhibits significant in vivo antitumor activity in a CT26 mouse model.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
IC50: 3.8 nM (PD-1/PD-L1)
体外研究(In Vitro)
PD-1/PD-L1-IN-9 (compound 24) (46.9-1500 nM; 预处理 2 h) 剂量依赖性地激活外周血单核细胞 (PBMCs) 对 MDB-MB 231 细胞的抗肿瘤免疫,EC50 约为 100 nM。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)
PD-1/PD-L1-IN-9 (化合物24) (40-80 mg/kg;口服; 每天一次,持续 2 周) 以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长,并且不会导致小鼠体重减轻或死亡。
PD-1/PD-L1-IN-9 (3 mg/kg; 静脉注射; 单次剂量) 在大鼠中的半衰期 T 1/2 =4.2 h、血浆清除率 Cl=11.5 L/h/kg,C max =1233 ng/mL。
PD-1/PD-L1-IN-9 (25 mg/kg; 口服; 单次剂量) 在大鼠中表现出中等的口服生物利用度 (F= 22%)、半衰期 t 1/2 =6.4 h,C max =192 ng/mL。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Wang T, et, al. Novel Biphenyl Pyridines as Potent Small-Molecule Inhibitors Targeting the Programmed Cell Death-1/Programmed Cell Death-Ligand 1 Interaction. J Med Chem. 2021 May 30.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (286.99 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2