PL01813 |
PHA-793887
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PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β),IC50 值为 79 nM。 |
≥99% |
PL12454 |
RN-1747
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RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂,其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8,其IC50 值为4.0 μM。 |
≥99% |
PL02471 |
Mofezolac
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Mofezolac,一种非甾体类抗炎药 (NSAID),是一种选择性,可逆和具有口服活性的 COX-1 抑制剂,IC50 为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX-2 的抑制活性较弱 (IC50 为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。 |
≥98% |
PL02319 |
TH1020
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TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂,IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导,对 TLR2,TLR3,TLR4,TLR7 和 TLR8 无效。 |
≥99% |
PL01792 |
VER-155008
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VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。 |
≥99% |
PL01300 |
Fasentin
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Fasentin 是有效的葡萄糖摄取抑制剂,可抑制 GLUT-1/GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 优先抑制 GLUT4 (IC50=68 μM)。Fasentin 是死亡受体刺激 (FAS) 敏化剂,可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡。Fasentin 也是诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 凋亡配体的敏化剂。Fasentin 阻断癌细胞系中的葡萄糖摄取,并具有抗血管生成活性。 |
≥98% |
PL08637 |
BRD7552
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BRD7552 是一种 PDX1 转录因子诱导剂,它上调了人类原代胰岛和导管细胞中 PDX1 的表达,并诱导 PDX1 启动子的表观遗传变化与转录激活一致。BRD7552 增加胰岛素表达。PDX1 是参与胰腺发育和β细胞功能的关键转录因子。 |
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PL07301 |
Esaxerenone
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Esaxerenone (CS-3150) 是一种高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。 |
≥99% |
PL15139 |
CTB
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CTB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (p300 histone acetyltransferase) 的激活剂。CTB 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。 |
≥99% |
PL08800 |
Artefenomel
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Artefenomel (OZ439) 是一种具有口服活性的、合成的含有青蒿素药效团的抗疟疾化合物,具有类似于青蒿素的作用机制。 Artefenomel 具有 SARS-CoV-2 的抗病毒活性。 |
≥98% |