PL10800 |
Liarozole
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Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。 |
≥98% |
PL05701 |
4-Hydroxyestradiol
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4-Hydroxyestradiol (4-Hydroxy-17β-estradiol) 是 Estradiol (HY-B0141) 的内源性代谢物。4-Hydroxyestradiol 在乳腺上皮细胞中具有致癌性和诱变活性。4-Hydroxyestradiol 竞争性抑制 Estradiol 与雌激素受体的结合,其 Ki 为 0.48 nM。 |
≥99% |
PL11422 |
K6PC-5
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K6PC-5,一种神经酰胺衍生物,是一种鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 激活剂,可引起细胞内钙水平的短暂快速升高。K6PC-5 用于研究涉及异常角质形成细胞的皮肤疾病、神经退行性疾病和病毒感染。 |
≥99% |
PL11548 |
R112
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R112 是一种快速且可逆的脾酪氨酸激酶 (Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性,IC50 值为 226 nM,Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。 |
≥99% |
PL10837 |
APS6-45
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APS6-45 是一种口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI)。APS6-45 抑制 RAS/MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。 |
≥99% |
PL04775 |
BI-9627
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BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (药物-药物相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。 |
≥98% |
PL09418 |
Pipequaline
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Pipequaline (PK 8165) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。 |
≥99% |
PL13153 |
Lats-IN-1
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Lats-IN-1 是一种高效的,ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。Lats-IN-1 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。 |
≥99% |
PL08913 |
RBN-2397
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RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。 |
≥99% |
PL01075 |
TPI-1
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TPI-1是SHP-1的抑制剂;抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。 |
≥98% |