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Dronedarone HCl
抗心律失常药,Dronedarone hydrochloride是一种非碘化胺碘酮衍生物, 可抑制Na+, K+ and Ca2+的电流。
目录号: PC11939 纯度: ≥98%
CAS No. :141625-93-6
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC11939-1g 1g ¥3498.60 请登录
PC11939-5g 5g ¥9535.40 请登录
PC11939-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥490.00 请登录
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中文名称
Dronedarone HCl
中文别名
盐酸决奈达隆;决奈达隆盐酸盐;N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐;1H-1,2,4-三氮唑;Dronedarone Hydrochloride 决奈达隆盐酸盐;决奈达隆;盐酸决奈达隆 USP标准品;盐酸决奈达隆 化药3.1 新药技术转让;盐酸决奈达隆标准品;N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基] 苯基]-5-苯并呋喃基]-甲烷磺酰胺;N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐;决奈达隆中间体1;盐酸决奈达隆 N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐
英文名称
Dronedarone HCl
英文别名
N-(2-Butyl-3-(4-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)benzofuran-5-yl)methanesulfonamide hydrochloride;Dronedarone HCl;Dronedarone hydrochloride(SR33589B);MethanesulfonaMide,N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylaMino)propoxy]benz;MethanesulfonaMide,N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylaMino)propoxy]benzoyl]-5-benzofuranyl]-,hydrochloride (1:1);Multaq Hydrochloride.;N-[2-Butyl-3-[4-[3-(dibutylaMino)propoxy]benzoyl]-5-benzofuranyl]MethanesulfonaMide Hydrochloride;Dronedarone hydrochloride;Dronedarone (Hydrochloride);Dronedarone Hydrocholoride;Methanesulfonamide, N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]-5-benzofuranyl]-, hydrochloride;N-(2-Butyl-3-(4-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-benzofuran-5-yl)methanesulfonamide hydrochloride;Multaq;N-{2-Butyl-3-[4-(3-dibutylaminopropoxy)benzoyl]benzofuran-5-yl}methanesulfonamide hydrochloride;SR-33589B;Dronedarone HCl (Multaq);FA36DV299Q;Dronedarone hydrochloride [USAN];N-(2-Butyl-3-(4-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-5-benzofuranyl)methanesulfonamide monohydrochloride;N-(2-butyl-3-{4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl}-1-benzofuran-5-yl)methanesulfonamide hydrochloride;Dronedar
Cas No.
141625-93-6
分子式
C31H45ClN2O5S
分子量
593.22
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Dronedarone Hydrochloride is a non-iodinated amiodarone derivative that inhibits Na, K and Ca currents.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Dronedarone (SR-33589) is a multichannel blocker for atrial fibrillation . It is a potent inhibitor of the acetylcholine-activated K current from atrial and sinoatrial nodal tissue, and inhibits the rapid delayed rectifier more potently than slow and inward rectifier K+ currents and inhibits L-type calcium current. Under whole-cell patch clamp, it blocks IKr (IC50=3 μM) and ICa-L (IC50=0.18 μM). The effects on ICa-L are use- and frequency-dependent. Dronedarone inhibits current carried by human ether-a-go-go gene (HERG)-expressing oocytes (analagous to IKr) with an IC50 of 9 μM. In guinea pig ventricular myocytes, dronedarone exhibits a state dependent inhibition of the fast Na channel current with an IC50 of 0.7±0.1 μM, when the holding potential is ?80 mV.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Dronedarone (Hydrochloride) reduces significantly the incidence of ventricular fibrillation (VF) from 80 to 30% (p < 0.05) at 3 mg/kg i.v. and eliminated VF and mortality at 10 mg/kg i.v. . Dronedarone inhibited carotid artery thrombus formation in vivo. Thrombin- and collagen-induced platelet aggregation is impaired indronedarone-treated mice (P\0.05), and expression ofplasminogen activator inhibitor-1 (PAI1), an inhibitor of the fibrinolytic system, is reduced in the arterial wall.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 25 mg/mL (42.14 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6857 mL 8.4286 mL 16.8572 mL
5 mM 0.3371 mL 1.6857 mL 3.3714 mL
10 mM 0.1686 mL 0.8429 mL 1.6857 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2