LP-922761

目录号: PL14226 纯度: ≥99%
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
CAS No. :1454808-95-7
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中文名称
LP-922761
英文名称
LP-922761
英文别名
LP-922761;(2-[3-(4-Carbamoyl-phenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-ylamino]ethyl)methylcarbamic acid tert-butyl ester;LP 922761;{2-[3-(4-Carbamoyl-phenyl)-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-ylamino]-ethyl}-methyl-carbamic acid tert-butyl ester;tert-Butyl (2-((3-(4-carbamoylphenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)amino)ethyl)(methyl)carbamate;tert-butyl N-[2-[[3-(4-carbamoylphenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl]amino]ethyl]-N-methylcarbamate;tert-Butyl(2-((3-(4-carba
Cas No.
1454808-95-7
分子式
C21H26N6O3
分子量
410.47
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
详情描述
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
产品详情
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
生物活性
LP-922761 is a potent, selective and orally active adapter protein-2 associated kinase 1 (AAK1) inhibitor with IC 50 s of 4.8 nM and 7.6 nM in enzyme and cell assays, respectively. LP-922761 also inhibits BMP-2-inducible protein kinase (BIKE) with an IC 50 of 24 nM. LP-922761 exhibits no significant activity at cyclin G-associated kinase (GAK), opioid, adrenergic α2 or GABAa receptors.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
IC50: 4.8 nM (Adapter protein-2 associated kinase 1 (AAK1) in enzyme assays); 7.6 nM (AAK1 in cell assays); 24 nM (BMP-2-inducible protein kinase (BIKE))
体内研究(In Vivo)
In mouse, LP-922761 has a brain to plasma ratio of 0.007, indicating that LP-922761 is essentially restricted to the peripheral compartment. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Kostich W, et al. Inhibition of AAK1 Kinase as a Novel Therapeutic Approach to Treat Neuropathic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Sep;358(3):371-86.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 41.67 mg/mL (101.52 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Kostich W, et al. Inhibition of AAK1 Kinase as a Novel Therapeutic Approach to Treat Neuropathic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Sep;358(3):371-86.

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2