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TBAJ-587

目录号: PL12173 纯度: ≥98%

TBAJ-587 是一种有效的抗结核药物，在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低，大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制，这对心脏复极化很重要。

CAS No. :2252316-16-6

商品编号	规格	价格	会员价
PL12173-5mg	5mg	¥1975.00	请登录
PL12173-10mg	10mg	¥3145.00	请登录
PL12173-50mg	50mg	¥6985.00	请登录
PL12173-100mg	100mg	¥9415.00	请登录
PL12173-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥7602.00	请登录
PL12173-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥2775.00	请登录

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中文名称	TBAJ-587
中文别名	化合物TBAJ-587
英文名称	TBAJ-587
英文别名	TBAJ587;TBAJ 587;BCP31090;(1S,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-2-(2,6-dimethoxypyridin-4-yl)-4-(dimethylamino)-1-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)butan-2-ol;CID 138319677;TBAJ-587;Bacterial,Inhibitor,TBAJ-587,TBAJ587,inhibit,TBAJ 587;3-Quinolineethanol, 6-bromo-α-(2,6-dimethoxy-4-pyridinyl)-α-[2-(dimethylamino)ethyl]-β-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-2-methoxy-, (αS,βS)-
Cas No.	2252316-16-6
分子式	C₃₀H₃₃BrFN₃O₅
分子量	614.50
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	TBAJ-587 是一种有效的抗结核药物，在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低，大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制，这对心脏复极化很重要。

产品详情

TBAJ-587 是一种有效的抗结核药物，在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC₉₀ 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低，大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制，这对心脏复极化很重要。

生物活性

TBAJ-587, a potent anti-tuberculosis agent, inhibits M.tb strain H37Rv growth with MIC 90 s of 0.006 and <0.02 μg/mL in MABA and LORA assay, respectively. TBAJ-587 inhibits hERG channel minimally, attenuates inhibition of the cardiac potassium channel protein coded by the hERG, which is important for cardiac repolarization.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Anti-tuberculosis

体外研究(In Vitro)

Bedaquiline is a drug of the diarylquinoline class that has proven to be clinically effective against drug-resistant tuberculosis, but has a cardiac liability due to its potent inhibition of the cardiac potassium channel protein hERG. TBAJ-587, an analogue of Bedaquiline, demonstrates more potent anti-tubercular activity, with greatly attenuated hERG blockade. TBAJ-587 inhibits hERG channel with an IC50 of 13 μM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Sutherland HS, et al. 3,5-Dialkoxypyridine analogues of bedaquiline are potent antituberculosis agents with minimal inhibition of the hERG channel. Bioorg Med Chem. 2019 Apr 1;27(7):1292-1307.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 43.33 mg/mL (70.51 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Sutherland HS, et al. 3,5-Dialkoxypyridine analogues of bedaquiline are potent antituberculosis agents with minimal inhibition of the hERG channel. Bioorg Med Chem. 2019 Apr 1;27(7):1292-1307.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

TBAJ-587

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