ESI-08|301177-43-5|-陌孚医药/Medlife

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ESI-08

目录号: PL03557 纯度: ≥99%

CAS No. :301177-43-5

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中文名称	ESI-08
中文别名	化合物 T11234
英文名称	ESI-08
英文别名	ESI-08;5-Pyrimidinecarbonitrile, 4-cyclohexyl-2-[[(2,5-dimethylphenyl)methyl]thio]-1,6-dihydro-6-oxo-
Cas No.	301177-43-5
分子式	C₂₀H₂₃N₃Os
分子量	353.48
包装储存	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

产品详情	ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂，可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC₅₀ 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活，但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
生物活性	ESI-08 is a potent and selective EPAC antagonist, which can completely inhibit both EPAC1 and EPAC2 (IC 50 of 8.4 μM) activity. ESI-08 selectively blocks cAMP-induced EPAC activation, but does not inhibit cAMP-mediated PKA activation.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 8.4 μM (EPAC2) EPAC1
体外研究(In Vitro)	Exchange proteins directly activated by cAMP (EPAC) are a family of guanine nucleotide exchange factors that regulate a wide variety of intracellular processes in response to second messenger cAMP. ESI-08 at 25 μM has been found not to alter cAMP-induced type I and II PKA holoenzymes activation while H89, a selective PKA inhibitor, blocked the type I or II PKA activities completely. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
参考文献	[1]. Chen H, et al. 5-Cyano-6-oxo-1,6-dihydro-pyrimidines as potent antagonists targeting exchange proteins directly activated by cAMP. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):4038-43.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (282.90 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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