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BI-749327

目录号: PL01971 纯度: ≥98%

BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍，是 TRPC7 的 42 倍。

CAS No. :2361241-23-6

商品编号	规格	价格	会员价
PL01971-5mg	5mg	¥2875.00	请登录
PL01971-10mg	10mg	¥4275.00	请登录
PL01971-50mg	50mg	¥7625.00	请登录
PL01971-100mg	100mg	¥9865.00	请登录
PL01971-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥6188.00	请登录
PL01971-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥3175.00	请登录

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中文名称	BI-749327
英文名称	BI-749327
英文别名	(4-(6-Aminopyridazin-3-yl)piperidin-1-yl)(4-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)phenyl)methanone;[4-(6-Aminopyridazin-3-yl)piperidin-1-yl]-[4-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl]methanone;BI-749327;AT26014;BI749327;BI 749327
Cas No.	2361241-23-6
分子式	C₂₃H₂₁F₃N₄O₂
分子量	442.43
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍，是 TRPC7 的 42 倍。

产品详情	BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC₅₀ 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍，是 TRPC7 的 42 倍。
生物活性	BI-749327 is a potent, high selectivity and orally bioavailable TRPC6 antagonist, with IC 50 s of 13 nM, 19 nM and 15 nM for mouse, human and guinea pig TRPC6, respectively. BI-749327 is 85-fold more selective for mouse TRPC6 than TRPC3 and 42-fold versus TRPC7.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 13 nM (mouse TRPC6), 19 nM (human TRPC6), 15 nM (guinea pig TRPC6)
体外研究(In Vitro)	BI-749327 suppresses NFAT activation in HEK293T cells expressing wild-type or gain-of-function TRPC6 mutants and blocks associated signaling and expression of prohypertrophic genes in isolated myocytes. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	BI-749327 (30 mg/kg/day; i.g.) improves left heart function, reduces volume/mass ratio, and blunts expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload. BI-749327 dose dependently reduces renal fibrosis and associated gene expression in mice with unilateral ureteral obstruction. BI-749327 has long terminal half-life (t 1/2 8.5-13.5 hours) for mice (3-30 mg/kg; p.o.). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Lin B L, et al. In vivo selective inhibition of TRPC6 by antagonist BI 749327 ameliorates fibrosis and dysfunction in cardiac and renal disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 May 14;116(20):10156-10161.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 31.25 mg/mL (70.63 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Lin B L, et al. In vivo selective inhibition of TRPC6 by antagonist BI 749327 ameliorates fibrosis and dysfunction in cardiac and renal disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 May 14;116(20):10156-10161.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

BI-749327

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