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PL07856 GSK717 GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。 ≥99%
PL13448 MI-3 MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂,IC50 值为 648 nM,Kd 值为 201 nM。 ≥99%
PL10968 SPP-86 SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。 ≥99%
PL12100 Temafloxacin Temafloxacin (TMFX) 是一种口服有效的喹诺酮类广谱抗菌剂。Temafloxacin 对下呼吸道和泌尿生殖道感染具有较好的耐受性。 ≥99%
PL11000 R-10015 R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。 ≥99%
PL13374 Siltuximab Siltuximab 是一种 anti-IL-6 (interleukin-6) 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Siltuximab 可用于多中心性巨大淋巴结增生症 (MCD) 和 COVID-19 的研究。 ≥99%
PL01479 MKC8866 MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。 ≥99%
PL07619 BI-9627 BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (药物-药物相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。 ≥98%
PL10707 PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。 ≥99%
PL02345 N-Desmethyl Sildenafil N-Desmethyl Sildenafil (Desmethylsildenafil) 是 Sildenafil 的主要代谢物。Sildenafil 是一种有效的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。 ≥99%