| PL04768 |
PCI 29732
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PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。 |
≥99% |
| PL07313 |
GW604714X
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GW604714X 是一种有效的线粒体呼吸 (mitochondrial respiration) 抑制剂。GW604714X 是一种高度特异性的线粒体丙酮酸载体 (MPC) 抑制剂,Ki <0.1 nM。GW604714X 也能抑制质膜单羧酸转运体 (MCT1) 的 L-乳酸转运,但浓度比 MPC 的大 4 个数量级。 |
≥98% |
| PL02702 |
hSMG-1 inhibitor 11e
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hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂,其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM),PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。 |
≥99% |
| PL06145 |
Pz-1
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Pz-1是有效地 RET 和 VEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂,Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。 |
≥99% |
| PL02554 |
Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 hydrochloride
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Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。 |
≥98% |
| PL09501 |
ML359
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ML359 是一种有效,选择性和可逆的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 值为 250 nM。ML359 可以抑制体内血栓形成。 |
≥99% |
| PL09587 |
KY-226
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KY-226 是一种有效的,选择性的,口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,IC50 为 0.25 μM,且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。 |
≥98% |
| PL02148 |
MV1
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MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂,与 HaloTag 配体结合,导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。 |
≥99% |
| PL11503 |
MF-438
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MF-438 是一种有效且口服生物可利用的 stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1) 的抑制剂,对 rSCD1 的 IC50 值为 2.3 nM。 |
≥99% |
| PL01393 |
TCPOBOP
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TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。 |
≥98% |