| PL05511 |
Hydrocortisone hemisuccinate
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Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。 |
≥98% |
| PL02590 |
BTSA1
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BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂,IC50 为 250 nM,EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。 |
≥99% |
| PL10682 |
MT-802
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MT-802 是基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有用于 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。 |
≥98% |
| PL04731 |
Losartan
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Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。 |
≥99% |
| PL13894 |
Anagliptin
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Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。 |
≥97.0% |
| PL02075 |
CDK12-IN-2
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CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。 |
≥99% |
| PL01659 |
Pivagabine
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Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。 |
≥99% |
| PL13360 |
NO-prednisolone
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NO-prednisolone 是释放一氧化氮 (NO) 的 Prednisolone 衍生物。NO-prednisolone 有效刺激体内 IL-10 产生。 |
≥98% |
| PL03451 |
Emavusertib
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Emavusertib (CA-4948) 是一种有效的 IRAK4/FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
≥99% |
| PL05485 |
Drofenine hydrochloride
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Drofenine盐酸盐是一种有效的竞争性胆碱酯酶抑制剂, ki值为3 uM。 |
≥98% |