| PL04889 |
SB-616234-A
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SB-616234-A 是一种选择性的,可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑和抗抑郁的功效。 |
≥98% |
| PL12433 |
PF-05105679
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PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性 TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。 |
≥99% |
| PL01550 |
Niraparib
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Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
≥99% |
| PL01213 |
Z-IETD-FMK
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Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。 |
≥98% |
| PL14759 |
Olodanrigan
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Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan (EMA401) 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。 |
≥99% |
| PL02168 |
ML-109
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ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂,其 EC50 值为 40 nM。 |
≥99% |
| PL03582 |
Sepimostat
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Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。 |
≥99% |
| PL07296 |
Spironolactone
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Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。 |
≥99% |
| PL11798 |
PF-06424439 methanesulfonate
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PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。 |
≥99% |
| PL03656 |
IMT1B
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IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的,非竞争性的,特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂,可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。 |
≥98% |