| PL02037 |
Ripretinib
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Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3,KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。 |
≥99% |
| PL08775 |
FRAX1036
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FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。 |
≥98% |
| PL10135 |
BI-671800
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BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM。有研究哮喘的潜力。 |
≥99% |
| PL08901 |
RK-287107
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RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。 |
≥99% |
| PL11967 |
Thiacetazone
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Thiacetazone (Thioacetazone) 是一种含硫脲的抗结核剂,也是一种具有口服活性抗生素。Thiacetazone 具有抗菌作用,可抑制结核分枝杆菌 H37Rv (Mycobacterium tuberculosis H37Rv) 的生长,其 MIC 值为 0.1 μg/mL。 |
≥98.0% |
| PL08351 |
OGG1-IN-08
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OGG1-IN-08 是一种有效的 8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基酶-1 (OGG1) 抑制剂,其 IC50 值为 0.22 μM。OGG1-IN-08 降低 OGG1 的糖基化酶和裂解酶活性。 |
≥99% |
| PL14989 |
GSK189254A
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GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。 |
≥98% |
| PL06874 |
Emraclidine
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Emraclidine (CVL-231) 是一个毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂 (WO2018002760,化合物 11)。Emraclidine 可用于神经系统疾病的研究。 |
≥99% |
| PL09639 |
TPN171
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TPN171 是一种有效选择性的、有口服活性的五型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂,IC50 值为 0.62 nM,有潜力用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。 |
≥99% |
| PL06368 |
2'-O-Methylguanosine
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2'-O-Methylguanosine 是一个修饰核苷,在 tRNA 鸟苷-2’-o-甲基转移酶作用下产生的。2'-O-Methylguanosine 有一定的促凋亡作用。 |
≥99% |