| PL10877 |
BI-2852
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BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。
BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。 |
≥98% |
| PL12428 |
AMG2850
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AMG2850 是一个有效的、有口服活性的TRPM8 的选择性拮抗剂。 |
≥99% |
| PL06868 |
JHU37152
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JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。 |
≥98% |
| PL14675 |
Flucloxacillin sodium
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Flucloxacillin sodium 是高活性的抗革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的抗生素 (antibiotic)。 |
≥98% |
| PL01613 |
N-Deshydroxyethyl Dasatinib
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N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物,Dasatinib 是一种多激酶抑制剂,能有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶,N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。 |
≥98% |
| PL12116 |
MAC13772
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MAC13772 是 BioA 酶的有效抑制剂 (IC50=250 nM),生物素合成的倒数第二步。MAC13772 是一种新型抗菌化合物。 |
≥99% |
| PL04595 |
FX-11
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FX-11 是一种有效的、选择性的、可逆的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 特异性抑制剂,Ki 为 8 μM。FX-11 可有效激活 PKM2 (丙酮酸激酶 M2)。FX-11 降低 ATP 水平,诱导氧化应激、ROS 生成和细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 |
≥98% |
| PL08895 |
K-756
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K-756 是一种直接的选择性 tankyrase (TNKS) 抑制剂,抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 ADP-核糖基化活性,IC50 分别为 31 和 36 nM。 |
≥99% |
| PL01390 |
Proxalutamide
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Proxalutamide (GT0918) 是具有口服活性的雄激素受体 (AR) 的拮抗剂。Proxalutamide (GT0918) 可用于前列腺癌和COVID-19的研究。 |
≥98% |
| PL06825 |
Piperidolate
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Piperidolate是一种抗胆碱剂,作用于大鼠和狗,可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。 |
≥99% |