| PL03960 |
Macitentan
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Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。 |
≥99% |
| PL14279 |
JP1302 dihydrochloride
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JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的 α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂,其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM,Ki 为 28 nM。JP1302 dihydrochloride 具有抗抑郁和类抗精神病作用。JP1302 dihydrochloride 可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究。 |
≥99% |
| PL01409 |
KW-2449
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KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM。 |
≥99% |
| PL03543 |
iFSP1
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iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。 |
≥99% |
| PL04636 |
SJ-172550
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SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。 |
≥98% |
| PL14598 |
Eberconazole nitrate
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Eberconazole nitrate 是一种具有抗真菌活性的二氯咪唑衍生物。Eberconazole nitrate 比Clotrimazole、Ketoconazole和Miconazole更有效。Eberconazole nitrate 通过局部给药具有研究皮肤癣菌病的潜力。 |
≥99% |
| PL01813 |
PHA-793887
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PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β),IC50 值为 79 nM。 |
≥99% |
| PL07466 |
MAO-IN-1
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MAO-IN-1是单胺氧化酶B (MAO B) 的抑制剂, IC50值为20 nM。 |
≥99.0% |
| PL14984 |
LML134
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LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性,高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂,对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑,导致高 H3R 占有率,并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。 |
≥99% |
| PL01013 |
(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride
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(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种有效的 GPR88 受体激动剂,非细胞体系下,EC50 值为 3 nM,细胞体系下 EC50 值为 603 nM。 |
≥98% |