| PL07296 |
Spironolactone
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Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。 |
≥99% |
| PL11798 |
PF-06424439 methanesulfonate
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PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。 |
≥99% |
| PL03656 |
IMT1B
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IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的,非竞争性的,特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂,可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。 |
≥98% |
| PL13102 |
PNPG
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≥99% |
| PL04025 |
Pavinetant
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Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。 |
≥99% |
| PL02323 |
GRL0617
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GRL0617 是一种选择性的,竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,Ki 值为 0.49 μM。GRL0617 对 SARS-CoV 具有抑制作用,其 EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。 |
≥99% |
| PL01987 |
BAY-3827
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BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。 |
≥98% |
| PL04704 |
Clozapine N-oxide dihydrochloride
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Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。 |
≥98% |
| PL01357 |
AKT Kinase Inhibitor
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AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。 |
≥98% |
| PL02482 |
C25-140
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C25-140 是一种首创的,具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。 |
≥99% |