| PL01524 |
Temanogrel
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Temanogrel 是一个高选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂,其 Ki 值为 4.9 nM。 |
≥98% |
| PL03188 |
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
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N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。 |
≥95% |
| PL08848 |
Aklomide
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Aklomide处理家禽, 用作抗虫剂。 |
≥98.0% |
| PL01805 |
D4-abiraterone
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D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3
βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂,也是雄激素受体的拮抗剂。 |
≥99% |
| PL04528 |
Tirabrutinib
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Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。 |
≥99% |
| PL04889 |
SB-616234-A
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SB-616234-A 是一种选择性的,可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑和抗抑郁的功效。 |
≥98% |
| PL12433 |
PF-05105679
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PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性 TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。 |
≥99% |
| PL01550 |
Niraparib
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Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
≥99% |
| PL01213 |
Z-IETD-FMK
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Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。 |
≥98% |
| PL14759 |
Olodanrigan
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Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan (EMA401) 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。 |
≥99% |