| PL09959 |
KCNQ2/3 activator-1
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KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1,化合物 A)。 |
≥99% |
| PL08947 |
PD-1-IN-17
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PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。 |
≥95.0% |
| PL10029 |
ML418
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ML418 是一种有效的、选择性的 Kir7.1 钾通道阻滞剂,具有 CNS 穿透性。ML418 可抑制 Kir7.1,IC50 值为 0.31 μM。ML418 可用于神经、心血管、内分泌和肌肉疾病的研究。 |
≥99% |
| PL02643 |
CD38 inhibitor 1
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CD38 inhibitor 1 (compound 78c) 是一种有效的 CD38 抑制剂,在人类和小鼠中的 CD38 的IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM。 |
≥99% |
| PL02115 |
Almonertinib
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Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。 |
≥99% |
| PL09188 |
Centanafadine hydrochloride
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Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。 |
≥99% |
| PL04655 |
Polmacoxib
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Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的,具有口服活性的非甾体抗炎药 (NSAID),它是一种双重抑制剂,可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase)。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。 |
≥99% |
| PL02937 |
FD-IN-1
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FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。 |
≥99% |
| PL09114 |
Sibutramine hydrochloride
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Sibutramine hydrochloride 是一种新型的 5-HT (serotonin) 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)。Sibutramine 抑制电压门控 K+ 通道 KV4.3,IC50 为 17.3 μM。 |
≥98.0% |
| PL09928 |
Nicorandil-d4
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Nicorandil-d4 是 Nicorandil 的氘代物。Nicorandil (SG-75) 是有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+ 通道和心脏 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯,具有血管舒张和心脏保护作用,并具有用于心绞痛和缺血性心脏病的潜力。 |
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