| PL03756 |
Vepdegestrant
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Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。 |
≥99% |
| PL04648 |
Basmisanil
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Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5, Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。 |
≥99% |
| PL04981 |
Eptapirone
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Eptapirone (F11440) 是一种强效,选择性,疗效高的 5HT1A 受体激动剂, 有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。 |
≥98% |
| PL03433 |
AC710
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AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。 |
≥99% |
| PL07104 |
AG-270
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AG-270 是非竞争性的、首创的、可逆的、具有口服活性的 MAT2A 变构抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。 |
≥98% |
| PL02382 |
AZD-5672
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AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物,抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。 |
≥95% |
| PL03630 |
SC-43
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SC-43,Sorafenib 的衍生物,是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗纤维化和抗癌作用。 |
≥98% |
| PL12229 |
Cenicriviroc Mesylate
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Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。 |
≥99% |
| PL12485 |
VA-K-14 hydrochloride
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VA-K-14 hydrochloride 是一种特异性促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂 (IC50= 12.3 μM)。 |
≥98% |
| PL04033 |
ALDH1A3-IN-2
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ALDH1A3-IN-2 (Compound 15) 是一种有效的 ALDH1A3 抑制剂,IC50 为 0.30 μM。醛脱氢酶 (ALDH) 在包括前列腺癌在内的各种肿瘤类型中过度表达。ALDH1A3-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。 |
≥98% |