| PL03327 |
MK-8033 hydrochloride
|
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。 |
≥99% |
| PL04568 |
Savolitinib
|
Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。 |
≥99% |
| PL14244 |
Guanoxabenz hydrochloride
|
Guanoxabenz (Hydroxyguanabenz) hydrochloride是 α2 肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂,Ki 值为 4000 nM,对 α2A 的 Ki 值为 40 nM。 |
≥99% |
| PL09271 |
CP-868388 free base
|
CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。 |
≥99% |
| PL01174 |
Suvecaltamide
|
Suvecaltamide (MK-8998; compound 33) 是有效的,选择性的 T 型钙通道抑制剂。 |
≥99% |
| PL01825 |
NBI-31772 hydrate
|
NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体,可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki=1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。 |
≥98% |
| PL04170 |
(3S,5R)-Fluvastatin-d6 (sodium)
|
(3S,5R)-Fluvastatin-d6 (sodium) 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。 |
≥98% |
| PL09964 |
VU0529331
|
VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂,在 HEK293 细胞中,对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM,同时对 GIRK4 同源通道也有作用。 |
≥99% |
| PL02430 |
Erlotinib-d6 (hydrochloride)
|
Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM 。 |
≥98% |
| PL05130 |
(rac)-Etodolac-d3
|
(rac)-Etodolac-d3 是 Etodolac 氘代消旋体。Etodolac (AY-24236) 是非甾体抗炎化合物,对 COX 的 IC50为53.5 nM。 |
|