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PL10017 VU6036720 hydrochloride VU6036720 hydrochloride 是一种有效且特异性的 Kir4.1/5.1 体外抑制剂。VU6036720 hydrochloride 可以抑制 Kir4.1/5.1 通道,IC50 值为 0.24 μM。VU6036720 hydrochloride 可用于脑和肾脏的研究。
PL08965 INCB086550 INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8; example 24) 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂,其IC50 值为 <= 10 nM。 ≥98%
PL01936 TAS0728 TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂,其 IC50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果,其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外,TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。 ≥99%
PL01224 PF-6274484 PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR,Kis 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT,IC50 分别为6.6和5.8 nM。 ≥98%
PL06601 Dehydronitrosonisoldipine Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。 ≥98%
PL09998 Glibornuride Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂,pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。 ≥99%
PL09977 Almitrine mesylate Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂,选择性抑制 Ca2+依赖性的 K+ 通道。 ≥99.0%
PL05152 Ibuprofen-d3 (sodium) Ibuprofen-d3 (sodium) 是 Ibuprofen sodium 的氘代物。
PL03389 Capmatinib Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。 ≥99%
PL06120 SC57666 SC57666是选择性的 COX2 抑制剂,IC50 值为26 nM。 ≥98%