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ONO-2952

目录号: PL09192 纯度: ≥99%

ONO-2952 是一种有效的，选择性的，口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO) 拮抗剂，对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体，转运蛋白，离子通道和酶相比，ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用，并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。

CAS No. :895169-20-7

商品编号	规格	价格	会员价
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PL09192-10mg	10mg	¥25716.00	请登录
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中文名称	ONO-2952
英文名称	ONO-2952
英文别名	ZH8CPX4YNB;(S)-1-(1'-(4-Chloro-2-methoxyphenyl)-5'-fluoro-1',9'-dihydrospiro[cyclopropane-1,4'-pyrido[3,4-b]indol]-2'(3'H)-yl)ethan-1-one;ONO 2952;DB14802;SB18700;1-[(1'S)-1'-(4-Chloro-2-methoxyphenyl)-5'-fluoro-spiro[cyclopropane-1,4'(3'H)-[9H]pyrido[3,4-b]indole]-2'(1'H)-yl]ethanone;1-[(1S)-1-(4-chloro-2-methoxyphenyl)-5-fluorospiro[3,9-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-4,1'-cyclopropane]-2-yl]ethanone;Ono-2952;ONO-2952
Cas No.	895169-20-7
分子式	C₂₂H₂₀ClFN₂O₂
分子量	398.86
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	ONO-2952 是一种有效的，选择性的，口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO) 拮抗剂，对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体，转运蛋白，离子通道和酶相比，ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用，并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。

产品详情

ONO-2952 是一种有效的，选择性的，口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO) 拮抗剂，对大鼠和人 TSPO 的 K_i 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体，转运蛋白，离子通道和酶相比，ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用，并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。

生物活性

ONO-2952 is a potent, selective and orally active translocator protein 18 kDa (TSPO) antagonist with K i of 0.33-9.30 nM for rat and human TSPO. ONO-2952 is more selective for TSPO than other receptors, transporters, ion channels and enzymes. ONO-2952 exerts its anti-stress effects through inhibition of excessive activation of noradrenergic system in the brain without the amnesic effect. ONO-2952 has the potential for irritable bowel syndrome treatment.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 0.33-9.30 nM (Rat and human TSPO)

体外研究(In Vitro)

As for its selectivity for TSPO, ONO-2952 at a concentration of 10 μM showed good selectivity for TSPO against 98 off-targets (<50% inhibition). Determination of ONO-2952 Ki or IC50 values for the remaining 35 targets (50% inhibition at 10 μM) reveal Ki values of less than 1 μM only for 3 receptors, i.e. melatonin 2, progesterone B, and adrenergic α2C. The affinity of ONO-2952 for these receptors is at least 59 times lower than that for TSPO. ONO-2952 Ki value for the GABAA receptor is more than 600 times higher than that for TSPO. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

ONO-2952 (0.03-3 mg/kg; oral administration; male Sprague Dawley rats) treatment dose-dependently suppresses restraint stress-induced defecation in rats with brain TSPO occupancy of more than 50%. ONO-2952 also suppresses conditioned fear stress-induced freezing behavior in rats.
ONO-2952 inhibits both neurosteroid accumulation and noradrenaline release in the brain of rats exposed to acute stress. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Mitsui K, et al. Anti-stress effects of ONO-2952, a novel translocator protein 18 kDa antagonist, in rats. Neuropharmacology. 2015 Dec;99:51-66.
[2]. Whitehead WE, et al. Randomised clinical trial: exploratory phase 2 study of ONO-2952 in diarrhoea-predominant irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther. 2017 Jan;45(1):14-26.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 180 mg/mL (451.29 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

ONO-2952

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