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PL06712 CKK-E12 CKK-E12 是一种可电离的脂质,与其他脂质结合构成脂质纳米颗粒,用于基于RNA的治疗的递送。cKK-E12 在体内对肝实质细胞具有高度选择性。 ≥98.0%
PL15122 KDM5-C70 KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。 ≥95%
PL05209 Trimethadione Trimethadione (3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione) 是恶唑烷二酮类抗惊厥剂,广泛用于研究失神发作。Trimethadione 也是一种 T 型钙通道阻滞剂,具有抗痛觉过敏作用。 ≥98%
PL02991 Dexloxiglumide Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体,可抑制胆囊收缩素-八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。 ≥98%
PL12433 PF-05105679 PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性 TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。 ≥99%
PL12073 DprE1-IN-2 DprE1-IN-2 (化合物 18) 是有效的 DprE1 抑制剂,IC50 为 28 nM。DprE1-IN-2 具有抗结核作用。 ≥99%
PL01820 A-770041 A-770041 是选择性的、具有口服活性的 Src 家族 Lck 的抑制剂。A-770041 抑制 Lck,IC50 值为 147 nM 在 1 mM ATP 的存在下。A-770041 对 Lck 具有高于 Fyn 300 倍的选择性,Fyn 是另一个参与 T 细胞信号传递的 Src 家族激酶。A-770041 可用于急性排斥反应的研究。 ≥99%
PL01987 BAY-3827 BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。 ≥98%
PL02482 C25-140 C25-140 是一种首创的,具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。 ≥99%
PL04182 USP8-IN-1 USP8-IN-1 是一种 USP8 抑制剂,IC50 为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长,GI50 为 82.04 μM (CN111138358A; U10)。 ≥99%