PL08051 |
Asimadoline
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Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。 |
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PL02118 |
MBQ-167
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MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂,其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM, 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。 |
≥99% |
PL12445 |
PF-4840154
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PF-4840154 是有效,选择性的大鼠和人 TrpA1 通道激动剂,EC50 分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。 |
≥99% |
PL11061 |
RKI-1447
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RKI-1447是高效的 ROCK1 和 ROCK2 的小分子抑制剂,IC50 值分别为14.5 nM 和 6.2 nM。 |
≥98% |
PL03563 |
OT-82
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OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。 |
≥99% |
PL08917 |
NMS-P118
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NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。 |
≥99% |
PL14811 |
Enasidenib
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Enasidenib是可口服,可逆,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。 |
≥99% |
PL01485 |
Pocapavir
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Pocapavir (SCH-48973) 是一种具有口服活性的衣壳抑制剂,能防止病毒粒子进入细胞后脱壳。Pocapavir 具有抗脊髓灰质炎病毒活性。Pocapavir 也能抑制肠病毒 (enterovirus) 的感染。 |
≥98% |
PL11762 |
Sotagliflozin
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Sotagliflozin (LX-4211) 是SGLT1/2抑制剂,是抗糖尿病剂。 |
≥98% |
PL09472 |
Lalistat 1
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Lalistat 1 是一种有效的、选择性的、竞争性的溶酶体酸性脂肪酶抑制剂,其 IC50 为 68 nM。Lalistat 1 是流感病毒的免疫球蛋白 A1 蛋白酶 (IgA1P) 的抑制剂,对其他丝氨酸水解酶,如胰蛋白酶或内酰胺酶等影响较小。Lalistat 1 可用于 C 型尼曼氏病 (NPC) 的相关研究。 |
≥99% |