PL05195 |
THZ1
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THZ1 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13,并下调 MYC 表达。 |
≥98% |
PL09962 |
GAL-021
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GAL-021 是一种有效的 BKCa 通道阻滞剂。GAL-021 抑制 GH3 细胞中的 KCa1.1。GAL-021 是一种基于对阿米替林药效团的选择性修饰的新型呼吸控制调节剂。GAL-021 增加大鼠和非人类灵长类动物的分钟通气量。 |
≥99% |
PL01111 |
Mycro 3
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Mycro 3 是一种具有口服活性的、有效的选择性 Myc-Max 二聚化抑制剂。Mycro 3 可用于胰腺癌的研究。 |
≥99% |
PL01147 |
Simurosertib
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Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂,IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。 |
≥98% |
PL12321 |
Telratolimod
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Telratolimod (MEDI9197) 是一种有效的 TLR7/8 激动剂,具有抗肿瘤活性。 |
≥99% |
PL11440 |
Rebastinib
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Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制 SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。 |
≥99% |
PL14158 |
AQC
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AQC (6-Aminoquinolyl-N-hydroxysccinimidyl carbamate) 是一种高效液相色谱荧光检测氨基酸或蛋白质序列的试剂。AQC 与一级和二级氨基酸反应生成荧光衍生物,允许在皮摩尔水平下检测氨基酸。 |
≥95.0% |
PL13464 |
PLX51107
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PLX51107 是一种有效的,选择性的 BET 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9,6.2,6.1 和 120 nM;PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd,∼ 100 nM)。 |
≥99% |
PL11001 |
Dapivirine
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Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。 |
≥99% |
PL10760 |
RI-1
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RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂,IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。 |
≥99% |