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PL02322 LKY-047 LKY-047,是 Decursin 的一种衍生物,是一种有效的选择性的可逆竞争性的细胞色素 P45022J2 (CYP2J2) 抑制剂,IC50 为 1.7 μM。LKY-047 对其他人类 P450 无效,例如 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A。 ≥98%
PL03583 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。 ≥99%
PL05780 Galantide Galantide 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂,是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段,在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (KD 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC50=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide 似乎与单一的 SP 受体群结合 (KD~40 nM)。
PL06066 Benralizumab Benralizumab (MEDI-563) 是一种白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于严重的嗜酸性哮喘。 ≥99%
PL03397 C/EBPα inducer 1 C/EBPα inducer 1 (compound 78) 是 C/EBPα 和骨髓细胞分化的诱导剂。 ≥98%
PL02401 SP4206 SP4206 是一种 IL-2/IL-2Rα 相互作用抑制剂,SP4206 高亲和力结合到 IL-2 (Kd=70 nM) ,且阻断 IL-2 与其受体 IL-2Rα 结合 (Kd=10 nM)。 ≥95%
PL01998 MMG-11 quarterhydrate MMG-11 quarterhydrate 是一种有效的选择性人 TLR2 拮抗剂。MMG-11 quarterhydrate 抑制 TLR2/1 和 TLR2/6 信号转导,抑制 Pam3CSK4 诱导的 hTLR2/1,IC50 为 1.7 μM,抑制 Pam2CSK4 诱导的 hTLR2/6 反应,IC50 为 5.7 μM。 ≥99%
PL06026 Tralokinumab Tralokinumab 是一种全人源 IgG4 单克隆抗体,可与单独的 IL-13 以高亲和力特异性结合,防止其与受体相互作用和随后的下游信号传导。Tralokinumab 可用于特应性皮炎 (AD) 的研究。 ≥97%
PL03329 ATX inhibitor 5 ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。 ≥99%
PL01766 Milategrast Milategrast 可用作细胞粘附抑制剂或细胞浸润抑制剂。Milategrast 在体外抑制 Jurkat 细胞与人纤连蛋白的粘附,IC50 <5 μM。 ≥98%