| PL14528 |
Quilseconazole
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Quilseconazole (VT-1129) 是一种有效、可口服的真菌 Cyp51 (fungal Cyp51) 抑制剂,能够与隐球菌的 Cyp51 紧密结合,但对人 Cyp51 的抑制作用很弱。 |
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| PL03364 |
VII-31
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VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。 |
≥98% |
| PL10595 |
PROTAC EED degrader-2
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PROTAC EED degrader-2 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子,pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。 |
≥98% |
| PL13480 |
GNE-781
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GNE-781 是一种有效的,具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。 |
≥98% |
| PL10829 |
KRpep-2d
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KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。 |
≥95% |
| PL01781 |
Murizatoclax
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Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂,Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。 |
≥98% |
| PL14394 |
Amoxapine-d8
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Amoxapine-d8 是 Amoxapine 的氘代物。Amoxapine是dibenzoxazepine家族的四环抗抑郁药, 尽管它通常归类为仲胺三环类抗抑郁药。 |
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| PL13292 |
Fmoc-His(3-Me)-OH
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Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。 |
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| PL06444 |
2-((tert-Butoxycarbonyl)(methyl)amino)propanoic acid
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2-((tert-Butoxycarbonyl)(methyl)amino)propanoic acid 是一种丙氨酸衍生物。 |
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| PL03608 |
SR18662
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SR18662 是一种有效的 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂, IC50 为 4.4 nM,ML264 (HY-19994) 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌的相关研究。 |
≥98% |