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PL04534 Ribociclib succinate hydrate Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。 ≥99%
PL12564 Eldecalcitol Eldecalcitol (ED-71) 是一种具有口服活性维生素 D3 类似物,可抑制骨吸收并增加骨密度。Eldecalcitol 具有抗肿瘤作用,抑制细胞增殖、迁移,并通过抑制 GPx-1 来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 ≥99%
PL05646 (R)-2-formamido-4-methylpentanoic acid (R)-2-formamido-4-methylpentanoic acid 是一种亮氨酸衍生物。 ≥95%
PL05936 TAK-683 acetate TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。 ≥98%
PL14528 Quilseconazole Quilseconazole (VT-1129) 是一种有效、可口服的真菌 Cyp51 (fungal Cyp51) 抑制剂,能够与隐球菌的 Cyp51 紧密结合,但对人 Cyp51 的抑制作用很弱。
PL03364 VII-31 VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。 ≥98%
PL10595 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED degrader-2 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子,pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。 ≥98%
PL13480 GNE-781 GNE-781 是一种有效的,具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。 ≥98%
PL10829 KRpep-2d KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。 ≥95%
PL01781 Murizatoclax Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂,Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。 ≥98%