PL01054 |
MRK-016
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MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。 |
≥99% |
PL14173 |
TMB
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TMB (BM blue) 是免疫组化和ELISA的显色底物。 |
≥99% |
PL03402 |
CID-1067700
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CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂,可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白,Ki 为 13 nM。 |
≥98% |
PL14855 |
TR-14035
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TR-14035 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 双重抑制剂,对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。 |
≥95% |
PL01025 |
DM1-SMe
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DM1-SMe 是 IMGN901 中 Maytansinoid 的一种非结合形式。在一组人类肿瘤细胞系中,DM1-SMe 药效大约是母体 Maytansinoid 的3-10倍,对一组癌细胞的毒性的 IC50 范围为 0.003 至 0.01 nM。 |
≥98% |
PL01205 |
BAR501
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BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂,EC50值为1 μM。 |
≥98% |
PL02505 |
(5Z,2E)-CU-3
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(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。 |
≥95% |
PL08870 |
Purvalanol B
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Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,CDK2-cyclin A,CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35,分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。 |
≥97.0% |
PL02855 |
MPI-0479605
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MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。 |
≥99% |
PL03655 |
SN-38-d3
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SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。 |
≥96% |