PL04631 |
Birinapant
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Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的
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PL04516 |
GNF-5
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GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物,是一种 Bcr-Abl 抑制剂,具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr-Abl 抑制活性,其 IC50 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。 |
≥99% |
PL04825 |
SIBA
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SIBA (5'-Isobutylthioadenosine) 是一种 Transmethylation 抑制剂 (SAH (HY-19528) 类似物),具有强大的抗增殖活性。SIBA 通过阻断甲基化,特别是阻断病毒 mRNA 的5' 端加帽,可逆地抑制 HSV-1 的产生。SIBA 还能抑制肿瘤细胞系的体外生长和体内转移扩散。SIBA 可用于癌症,HSV-1 感染和抗疟疾的研究。 |
≥99% |
PL10969 |
Pralsetinib
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Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。 |
≥99% |
PL05572 |
Ethopabate
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Ethopabate 是一种抗原虫试剂 ( antiprotozoal agent ,广泛用于预防鸡的球虫病。 |
≥99% |
PL07405 |
Prinomastat
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Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。 |
≥98.0% |
PL02277 |
TAK-653
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TAK-653 是一种具有 AMPA 受体激动活性的化合物,在大鼠体内产生抗抑郁样作用,具有良好的安全性。 |
≥99% |
PL08678 |
Gefapixant
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Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。 |
≥99% |
PL04688 |
RO8994
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RO8994是一种高效的选择性MDM2抑制剂, IC50为nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。 |
≥99% |
PL11435 |
WH-4-023
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WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂,IC50 分别为 2 nM/6 nM,对p38α 和 KDR作用效果稍弱。 |
≥99% |