PL01876 |
AR-9281
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AR9281(APAU)是一种有效的,选择性可溶性环氧水解酶(S-EH)抑制剂,具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH(HsEH)和鼠 SEH(MsEH),IC50 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症,高血压和 2 型糖尿病的研究。 |
≥99% |
PL01736 |
Fulacimstat
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Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制剂,其对人和仓鼠糜酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。 |
≥99% |
PL01794 |
GNF-7
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GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。 |
≥98% |
PL02609 |
Siponimod
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Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4,EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。 |
≥98% |
PL15065 |
EPZ015666
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EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂,IC50 为 22 nM。 |
≥99% |
PL10891 |
CID-1067700
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CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂,可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白,Ki 为 13 nM。 |
≥98% |
PL09017 |
Amuvatinib
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Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。 |
≥98% |
PL02600 |
HTH-01-015
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HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1/ARK5 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。 |
≥99% |
PL10828 |
Oncrasin-1
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Oncrasin-1是高效的抗癌抑制剂,能低浓度下杀死各种K-Ras突变型人肺癌细胞。 |
≥98% |
PL04819 |
TZ9
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TZ9 是一种选择性的 Rad6 抑制剂。TZ9 能抑制 Rad6B 诱导的组蛋白 H2A 泛素化,下调细胞内 β-catenin,诱导 G2-M 停滞和凋亡,并抑制转移性人类乳腺癌细胞的增殖和迁移。 |
≥99% |