CAM833
目录号: PL10759 纯度: ≥99%
CAS No. :2758364-02-0
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中文名称
CAM833
英文名称
CAM833
英文别名
CAM833;N-(2-((2S,4R)-2-(((S)-1-(2-Chloro-4-methoxyphenyl)ethyl)carbamoyl)-4-hydroxypyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl)-6-fluoroquinoline-2-carboxamide;O08;N-[2-[(2S,4R)-2-[[(1S)-1-(2-chloro-4-methoxyphenyl)ethyl]carbamoyl]-4-hydroxypyrrolidin-1-yl]-2-oxoe
Cas No.
2758364-02-0
分子式
C26H26ClFN4O5
分子量
528.96
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。
生物活性
CAM833 is a potent orthosteric inhibitor of the interaction between BRCA2 and RAD51 with a K d of 366 nM against the ChimRAD51 protein. CAM833 also inhibits RAD51 oligomerization. CAM833 increases the progression of G2/M-arrested cells into apoptosis.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
Kd: 355 nM (ChimRAD51, measured by FP), 366 nM (ChimRAD51, measured by ITC)
体外研究(In Vitro)
CAM833 (3.125-50 μM; 24 h) 导致 RAD51 病灶浓度依赖性下降,随后 DNA 损伤增加。
CAM833 (25 μM) 在 DNA 损伤位点上抑制 RAD51 分子簇集,抑制延伸的 RAD51 微丝组装。
CAM833 (0-50 μM) 通过同源重组抑制 DNA 修复。
CAM833 (20 μM; 0-72 h) 在 HCT116 细胞中增强辐射诱导的细胞周期阻滞,并随时间增加细胞凋亡。
CAM833 (0.1-100 μM; 96 h) 引起多种癌症来源的人类细胞系的剂量依赖性生长抑制,当与电离辐射结合时抑制增强。
CAM833 (20 μM; 96 h) 增强了 PARP1 抑制在 BRCA2 野生型细胞中的生长抑制作用。
CAM833 (96 h) 单独抑制 HCT116 结肠癌细胞生长,GI50 (50% 生长抑制) 为 38 μM,当与 3 Gy IR 联合使用时,CAM833 抑制 HCT116 结肠癌细胞生长的 GI50 为 14 μM。
CAM833 上的喹啉占据 RAD51 上的 Phe 结合袋,甲基取代的 α-甲基苄基的甲基占据 Ala 结合袋。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Scott DE, et al. A small-molecule inhibitor of the BRCA2-RAD51 interaction modulates RAD51 assembly and potentiates DNA damage-induced cell death. Cell Chem Biol. 2021 Jun 17;28(6):835-847.e5.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (236.31 mM; Need ultrasonic)配制储备液
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1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2