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R59949

目录号: PL09895 纯度: ≥99.0%

R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。

CAS No. :120166-69-0

商品编号	规格	价格	会员价
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PL09895-10mg	10mg	¥1055.00	请登录
PL09895-25mg	25mg	¥2475.00	请登录
PL09895-50mg	50mg	¥3615.00	请登录
PL09895-100mg	100mg	¥5155.00	请登录
PL09895-200mg	200mg	¥6945.00	请登录
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中文名称	R59949
中文别名	二乙酰基甘油激酶抑制剂 II;N-[1-(2-呋喃基)环丙基]氨基甲酸叔丁酯;二乙酰基甘油激酶抑制剂II
英文名称	R59949
英文别名	4(1H)-Quinazolinone,3-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxo-;3-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methylidene]piperidin-1-yl]ethyl]-2-sulfanylidene-1H-quinazolin-4-one;4(1H)-Quinazolinone,3-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl]-2,3-dihydro-2-...;DAG Kinase Inhibitor;DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II;R59949;DAG Kinase Inhibitor II;DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR I (R59 949);DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II (R 59 949);3-[2-[4-Bis(4-fluorophenyl)methylenepiperidino]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxoquinazolin-4(1H)-one;3-[2-[4-(bis(4-fluorophenyl)methylene)-1-piperidinyl]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1h)-quinazolinone;3-[2-(4-[BIS(4-FLUOROPHENYL)-METHYLENE)-1-PIPERIDINYL)ETHYL]-2,3-DIHYDRO-2-THIOXO-4[1H]-QUINAZOLINONE;3-[2-[4-(bis(4-Fluorophenyl)Methylene)-1-piperidinyl]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone, R59949;Diacylglycerol Kinase Inhibitor II solid;3-[2-[4-(bis(4-Fluorophenyl)methylene)-1-piperidinyl]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone
Cas No.	120166-69-0
分子式	C₂₈H₂₅N₃OF₂S
分子量	489.58
包装储存	-20°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
详情描述	R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。

产品详情	R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂，IC₅₀ 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。
生物活性	R59949 is a pan diacylglycerol kinase (DGK) inhibitor with an IC 50 of 300 nM. R59949 strongly inhibits the activity of type I DGK α and γ and moderately attenuates the activity of type II DGK θ and κ. R59949 activates protein kinase C (PKC) by enhancing the levels of the endogenous ligand diacyl glycerol.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	In the presence of R59949, vasopressin- as well as collagen-induced release reaction and aggregation was strongly increased, independently of the formation of arachidonate metabolites. In THP‐1 monocytes, R59949 attenuates CCL2‐evoked Ca signalling with a half‐maximal concentration of 8.6 μM. R59949 inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	-20°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
参考文献	[1]. de Chaffoy de Courcelles D, et al. The role of endogenously formed diacylglycerol in the propagation and termination of platelet activation. A biochemical and functional analysis using the novel diacylglycerol kinase inhibitor, R 59 949. J Biol Chem. 1989 [2]. Day P, et al. Inhibitors of DAG metabolism suppress CCR2 signalling in human monocytes. Br J Pharmacol. 2019;176(15):2736-2749.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (204.26 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. de Chaffoy de Courcelles D, et al. The role of endogenously formed diacylglycerol in the propagation and termination of platelet activation. A biochemical and functional analysis using the novel diacylglycerol kinase inhibitor, R 59 949. J Biol Chem. 1989
[2]. Day P, et al. Inhibitors of DAG metabolism suppress CCR2 signalling in human monocytes. Br J Pharmacol. 2019;176(15):2736-2749.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

R59949

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