R 59-022 hydrochloride|93076-98-3|(DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride)-陌孚医药/Medlife

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R 59-022 hydrochloride (Synonyms: DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride)

目录号: PL09897 纯度: ≥98%

CAS No. :93076-98-3

商品编号	规格	价格	会员价
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PL09897-10mg	10mg	¥2893.00	请登录
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中文名称	R 59-022 hydrochloride
英文名称	R 59-022 hydrochloride
英文别名	5H-Thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one, 6-[2-[4-[(4-fluorophenyl)phenylmethylene]-1-piperidinyl]ethyl]-7-methyl-, hydrochloride (1:1);R 59-022 hydrochloride
Cas No.	93076-98-3
分子式	C₂₇H₂₇ClFN₃Os
分子量	496.04
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情	R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC₅₀: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
生物活性	R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride is a DGK inhibitor (IC 50 : 2.8 μM). R 59-022 hydrochloride inhibits the phosphorylation of OAG to OAPA. R 59-022 hydrochloride is a 5-HT Receptor antagonist, and activates protein kinase C (PKC). R 59-022 hydrochloride potentiates thrombin-induced diacylglycerol production in platelets and inhibits phosphatidic acid production in neutrophils.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PKC serotonin
体外研究(In Vitro)	R 59-022 (10 μM，1 分钟) hydrochloride 增强血小板聚集。 R 59-022 (30 μM，0-60 分钟) hydrochloride 增加嗜铬细胞中去甲肾上腺素的释放。 R 59-022 (40 μM，30 分钟) hydrochloride 激活 HeLa 和 U87 细胞中的 PKC。 R 59-022 (0-10 μM，4 小时) hydrochloride 阻断 EBOV GP 进入 Vero 细胞。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Western Blot Analysis
体内研究(In Vivo)	R 59-022 (2 mg/kg，腹腔注射，12 天) hydrochloride 显着增加植入 U87 GBM 细胞的 SCID 小鼠的中位生存期。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: SCID mice implanted with U87 GBM cells
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. de Chaffoy de Courcelles, D.C., et al. R 59 022, a diacylglycerol kinase inhibitor. Its effect on diacylglycerol and thrombin-induced C kinase activation in the intact platelet. J. Biol. Chem. 260(29), 15762-15770 (1985). [2]. Nunn DL, et al. A diacylglycerol kinase inhibitor, R59022, potentiates secretion by and aggregation of thrombin-stimulated human platelets. Biochem J. 1987 May 1;243(3):809-13.

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