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Darovasertib

(Synonyms: LXS196; IDE196)

目录号: PL09896 纯度: ≥99%

Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。

CAS No. :1874276-76-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL09896-2mg	2mg	¥1285.00	请登录
PL09896-5mg	5mg	¥982.00	请登录
PL09896-10mg	10mg	¥1525.00	请登录
PL09896-25mg	25mg	¥2645.00	请登录
PL09896-50mg	50mg	¥3785.00	请登录
PL09896-100mg	100mg	¥5345.00	请登录
PL09896-200mg	200mg	¥7385.00	请登录
PL09896-500mg	500mg	询价	询价
PL09896-1 mL x 10 mM (in DMSO)	1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥1065.00	请登录

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中文名称	Darovasertib
中文别名	3-氨基-N-[3-(4-氨基-4-甲基哌啶-1-基)吡啶-2-基]-6-[3-(三氟甲基)吡啶-2-基]吡嗪-2-甲酰胺;LXS196
英文名称	Darovasertib
英文别名	LXS196;Darovasertib
Cas No.	1874276-76-2
分子式	C₂₂H₂₃F₃N₈O
分子量	472.47
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。

产品详情

Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC₅₀ 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。

生物活性

Darovasertib (LXS196) is a potent, selective and orally active protein kinase C (PKC) inhibitor, with IC 50 values of 1.9 nM, 0.4 nM and 3.1 μM for PKCα, PKCθ and GSK3β, respectively. Darovasertib has the potential for uveal melanoma research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PKCα 1.9 nM (IC50) PKCθ 0.4 nM (IC50

体外研究(In Vitro)

Upon oral administration, protein kinase C inhibitor LXS196 binds to and inhibits PKC, which prevents the activation of PKC-mediated signaling pathways. This may lead to the induction of cell cycle arrest and apoptosis in susceptible tumor cells. PKC, a serine/threonine protein kinase overexpressed in certain types of cancer cells, is involved in tumor cell differentiation, proliferation, invasion and survival. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Darovasertib (LXS196; compound 9) (15, 30, 75, 150 mg/kg, P.O., mice) shows improved efficacy (regression) in a 92.1 GNAQ uveal melanoma xenograft model in a dose-dependently manner. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Protein Kinase C Inhibitor LXS196
[2]. US20180179181.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (52.91 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Protein Kinase C Inhibitor LXS196
[2]. US20180179181.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Darovasertib

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