Afizagabar|1398496-82-6|(S44819; Egis-13529)-陌孚医药/Medlife

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Afizagabar (Synonyms: S44819; Egis-13529)

目录号: PL02424 纯度: ≥98%

CAS No. :1398496-82-6

商品编号	规格	价格	会员价
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PL02424-10mg	10mg	¥13661.00	请登录
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中文名称	Afizagabar
英文名称	Afizagabar
英文别名	Afizagabar;ZD6M94A8IH;s44819;2H-[1,3]oxazolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-2-one;5-(4-fluoro-1-benzothiophen-2-yl)-8-methyl-1,9-dihydro-;Afizagabar [INN];BDBM126719;US8778932, 21;2H-Oxazolo(4,5-H)(2,3)benzodiazepin-2-one, 5-(4-fluorobenzo(b)thien-2-yl)-1,9-dihydro-8-methyl-;5-(4-Fluoro-1-benzothiophen-2-yl)-8-methyl-1,9-dihydro- 2H-(1,3)oxazolo(4,5-H)(2,3)benzodiazepin-2-one;5-(4-Fluorobenzo[b]thiophen-2-yl)-8-methyl-1,9-dihydro-2H-ox
Cas No.	1398496-82-6
分子式	C₁₉H₁₂FN₃O₂S
分子量	365.38
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC₅₀ 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 K_i 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。

生物活性

Afizagabar (S44819) is a first-in-class, competitive, and selective antagonist at the GABA-binding site of the α5-GABAAR, with an IC 50 of 585 nM for α5β2γ2 and a K i of 66 nM for α5β3γ2. Afizagabar enhances hippocampal synaptic plasticity and exhibits pro-cognitive efficacy.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Afizagabar (S44819) is a competitive α5-GABAAR antagonist (Kb=221 nM). Afizagabar selectively inhibits extrasynaptic α5-GABAARs of mouse CA1 pyramidal neurons. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Afizagabar (1 and 3 mg/kg; i.p.) significantly diminishes the marked increase in total errors induced by Scopolamine. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Sprague Dawl

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Etherington LA, et al. Selective inhibition of extra-synaptic α5-GABAA receptors by S44819, a new therapeutic agent. Neuropharmacology. 2017;125:353-364.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 6.25 mg/mL (17.11 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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