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Rineterkib

目录号: PL02228 纯度: ≥99%

Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

CAS No. :1715025-32-3

商品编号	规格	价格	会员价
PL02228-5mg	5mg	¥1915.00	请登录
PL02228-10mg	10mg	¥3425.00	请登录
PL02228-25mg	25mg	¥5445.00	请登录
PL02228-50mg	50mg	¥7425.00	请登录
PL02228-100mg	100mg	¥9815.00	请登录
PL02228-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥4420.00	请登录
PL02228-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥2445.00	请登录

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中文名称	Rineterkib
英文名称	Rineterkib
英文别名	Rineterkib;15KFN616FK;LTT462;Rineterkib [INN];LTT 462 [WHO-DD];GTPL11200;BDBM204474;NSC830911;example 184 [WO2015066188A1];US9242996, 184;4-(3-Amino-6-((1S,3S,4S)-3-fluoro-4-hydroxycyclohexyl)-2-pyrazinyl)-N-((1S)-1-(3-bromo-5-fluorophenyl)-2-(methylamino)ethyl)-2-fluorobenzamide;4-(3-amino-6-((1S,3S,4S)-3-fluoro-4-hydroxycyclohexyl)pyrazin-2-yl)-N-((S)-1-(3-bromo-5-fluorophenyl)-2-(methyl
Cas No.	1715025-32-3
分子式	C₂₆H₂₇BrF₃N₅O₂
分子量	578.42
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
详情描述	Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

产品详情

生物活性

Rineterkib (compound B) is an orally available ERK1 and ERK2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer. Rineterkib hydrochloride can also inhibit RAF.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

ERK1 ERK2

体内研究(In Vivo)

Rineterkib (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. CAPONIGRO, et al. THERAPEUTIC COMBINATIONS COMPRISING A RAF INHIBITOR AND A ERK INHIBITOR. WO2018051306A1.
[2]. Song Y, et al. Targeting RAS-RAF-MEK-ERK signaling pathway in human cancer: current status in clinical trials. Genes & Diseases, 2022.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 200 mg/mL (345.77 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Rineterkib

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