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Ulixertinib

(Synonyms: BVD-523; VRT752271)

目录号: PL04542 纯度: ≥99%

Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

CAS No. :869886-67-9

商品编号	规格	价格	会员价
PL04542-5mg	5mg	¥817.00	请登录
PL04542-10mg	10mg	¥1325.00	请登录
PL04542-50mg	50mg	¥3985.00	请登录
PL04542-100mg	100mg	¥5675.00	请登录
PL04542-200mg	200mg	¥7925.00	请登录
PL04542-500mg	500mg	询价	询价
PL04542-1g	1g	询价	询价
PL04542-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1750.00	请登录
PL04542-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥856.00	请登录

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中文名称	Ulixertinib
中文别名	4-[5-氯-2-[(1-甲基乙基)氨基]-4-吡啶基]-N-[(1S)-1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺;VRT752271 抑制剂
英文名称	Ulixertinib
英文别名	VRT752271;Ulixertinib;N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-4-[5-chloro-2-(propan-2-ylamino)pyridin-4-yl]-1H-pyrrole-2-carboxamide;VRT-752271;Ulixertinib [INN];16ZDH50O1U;Ulixertinib (INN);4-[5-chloranyl-2-(propan-2-ylamino)pyridin-4-yl]-~{N}-[(1~{S})-1-(3-chlorophenyl)-2-oxidanyl-ethyl]-1~{H}-pyrrole-2-carboxamide;GTPL9210
Cas No.	869886-67-9
分子式	C₂₁H₂₂Cl₂N₄O₂
分子量	433.33
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

产品详情

Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC₅₀ 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

生物活性

Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) is a potent, orally active, highly selective, ATP-competitive and reversible covalent inhibitor of ERK1/2 kinases, with an IC 50 of <0.3 nM against ERK2. Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) inhibits the phosphorylated ERK2 (pERK) and downstream kinase RSK (pRSK) in an A375 melanoma cell line.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

ERK2 0.3 nM (IC50, at KM ATP (60 μM)) ERK1

体外研究(In Vitro)

Combined Ulixertinib (BVD-523; 10, 20, 30 μM; 48 hours) and VS-5584 treatment causes significant induction of cell death in human pancreatic cancer (HPAC) cells in PDAC cell lines BxPC-3, MIAPaCa-2, and CFPAC-1. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

In the pharmacokinetic study, the sensitivity and specificity of the assay are found to be sufficient for accurately characterizing the plasma pharmacokinetics of Ulixertinib (VRT752271) in Balb/C mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Ward RA, et al. Structure-Guided Design of Highly Selective and Potent Covalent Inhibitors of ERK1/2. J Med Chem. 2015 Jun 11;58(11):4790-801.
[2]. Kumar R, et al. Determination of ulixertinib in mice plasma by LC-MS/MS and its application to a pharmacokinetic study in mice. J Pharm Biomed Anal. 2016 Jun 5;125:140-4.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (230.77 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Ulixertinib

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