THIP|64603-91-4|(Gaboxadol)-陌孚医药/Medlife

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THIP (Synonyms: Gaboxadol)

目录号: PL01354 纯度: ≥99%

CAS No. :64603-91-4

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	THIP
中文别名	加波沙朵;4,5,6,7-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶-3-醇;加波沙多
英文名称	THIP
英文别名	Isoxazolo[5,4-c]pyridin-3(2H)-one,4,5,6,7-tetrahydro-;4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol;THIP HYDROCHLORIDE;THIP hydrochloride,4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-olhydrochloride;3-methoxy-4,5,6,7-tetrahydroisoxazole<5,4-c>pyridinium;4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo<5,4-c>-pyridin-3-ol;4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo<5,4-c>pyridine-3-ol;Einecs 264-963-0;gaboxadol;Gaboxadolum;Lu 02-030;THIP;THPO
Cas No.	64603-91-4
分子式	C₆H₉N₂O₂
分子量	141.15
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC₅₀ 值为 13 µM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。

生物活性

THIP (Gaboxadol) is a selective extrasynaptic GABAA receptors (eGABARs) agonist (with blood-brain barrier permeability), shows an EC 50 value of 13 μM for δ-GABAAR. THIP induces strong tense GABAA-mediated currents in layer 2/3 neurons, but shows on effect on miniature IPSCs. THIP can be used in studies of sleep disorders.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

α4β3δ GABAAR 13 μM (EC50)

体外研究(In Vitro)

THIP (1 μM; 5 s) induces a robust tonic GABAA-mediated current in layer 2/3 neurons.
THIP (1 μM; 1 s) shows no affect miniature IPSCs in layer 2/3 neurons. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay

体内研究(In Vivo)

THIP (Gaboxadol) (0.5, 5.0 mg/kg; p.o.; single) shws a good oral utilization, with F a values of 110% and 83% for dosage of 0.5 and 5.0 mg/kg, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Drasbek KR, et al. THIP, a hypnotic and antinociceptive drug, enhances an extrasynaptic GABAA receptor-mediated conductance in mouse neocortex. Cereb Cortex. 2006 Aug;16(8):1134-41.
[2]. Larsen M, et al. 5-Hydroxy-L-tryptophan alters gaboxadol pharmacokinetics in rats: involvement of PAT1 and rOat1 in gaboxadol absorption and elimination. Eur J Pharm Sci. 2010 Jan 31;39(1-3):68-75.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (713.57 mM; ultrasonic and adjust pH to 3 with HCl)H₂O : 23.33 mg/mL (166.48 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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