| PL10889 |
Ketoconazole-d8
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Ketoconazole-d8 是 Ketoconazole 的氘代物。Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。 |
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| PL06383 |
4-(Trifluoromethyl)-L-phenylalanine
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4-(Trifluoromethyl)-L-phenylalanine 是一种苯丙氨酸衍生物。 |
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| PL02280 |
NJH-2-057
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NJH-2-057 是一种去泛素酶 OTUB1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 CFTR 蛋白。 |
≥98% |
| PL11266 |
Sigma-LIGAND-1 hydrochloride
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Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 是一种选择性 sigma 受体配体,在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM,19 nM。Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。 |
≥99% |
| PL04118 |
SJ10542
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SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC,对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50 分别为 14、11 和 24 nM。SJ10542 利用PG 配体作为 cereblon (CRBN) 招募剂。 |
≥99% |
| PL02337 |
BMS-962212
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BMS-962212 是直接的,可逆的,选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性,快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露,并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。 |
≥99% |
| PL07140 |
mGluR2 antagonist 1
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mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。 |
≥99% |
| PL04869 |
(S)-Ceralasertib
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(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。
(S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。
(S)-Ceralasertib 水溶性改善,并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。 |
≥98% |
| PL04166 |
Diltiazem-d3 (hydrochloride)
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Diltiazem-d3 (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。 |
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| PL04897 |
JAK3-IN-1
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JAK3-IN-1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂,IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。 |
≥99% |