| PL04767 |
Zoliflodacin
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Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。 |
≥99% |
| PL08749 |
DBeQ
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DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。 |
≥99% |
| PL02425 |
PF-3450074
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PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。 |
≥98% |
| PL03659 |
FB23
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FB23 是一种有效的,选择性的 FTO 去甲基化酶抑制剂,IC50 为 60 nM。FB23 直接与 FTO 结合并选择性抑制 FTO 的 mRNA N6-甲基腺嘌呤脱甲基酶活性。 |
≥99% |
| PL07311 |
DX3-213B
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DX3-213B 是一种高效口服活性氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I (complex I) 抑制剂 (IC50=3.6 nM)。DX3-213B 损害ATP生成 (IC50=11 nM),并阻止MIA PaCa-2 细胞生长 (GI50=11 nM)。DX3-213B 用于胰腺癌的研究。 |
≥99% |
| PL08747 |
CB-5339
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CB-5339 是一种有效的 p97 抑制剂,IC50 <30 nM (WO2015109285A1,化合物 FF07)。 |
≥98.0% |
| PL01199 |
CCR2 antagonist 3
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CCR2 antagonist 3 是趋化因子受体 2 (CCR2) 的拮抗剂。 |
≥98% |
| PL03948 |
USP30 inhibitor 18
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USP30 inhibitor 18 是一种选择性 USP30 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。USP30 inhibitor 18 增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。 |
≥99% |
| PL13477 |
BI-7273
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BI-7273 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 抑制剂,IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM;同时对 BRD7 的作用较强,IC50 和 Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。 |
≥99% |
| PL11800 |
BT2
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BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动,从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂,Ki 值为 59 μM。 |
≥99% |