| PL07814 |
Ethacrynic acid
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Ethacrynic acid (Etacrynic acid) 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。 |
≥99% |
| PL02068 |
H3B-5942
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H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。 |
≥98% |
| PL04871 |
ACY-775
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ACY-775 是一个有效的,选择性强的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 IC50 值为 7.5 nM。ACY775 还抑制 MBLAC2。 |
≥99% |
| PL04966 |
F-15599
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F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,Ki 值为 3.4 nM。 |
≥99% |
| PL13366 |
IL-17A inhibitor 1
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IL-17A inhibitor 1 (example 24) 是 IL-17A 的抑制剂,其在alphalisa assay和HT-29 细胞中的 IC50 值分别为 <9.45 nM 和 9.3 nM。 |
≥99% |
| PL08367 |
IP7e
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IP7e 是一种有效的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 Nurr1 激活剂,EC50 为 3.9 nM。 |
≥99% |
| PL02091 |
ATP synthase inhibitor 1
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ATP synthase inhibitor 1 是一种 F1/FO-ATP 合酶复合物 c 亚基的有效抑制剂,抑制线粒体通透性转换孔的开放,但不影响 ATP 的水平。 |
≥99% |
| PL12455 |
HC-070
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HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂,在细胞中,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。 |
≥99% |
| PL12247 |
Ditiocarb sodium
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Ditiocarb sodium (Sodium diethyldithiocarbamate) 是一种铜试剂,与 Cu2+ 溶液反应,生成络合物,提高了铜置换沉淀速率。Sodium diethyldithiocarbamate 可降低 HIV 感染,并应用于高危乳腺癌的辅助免疫治疗。 |
≥98% |
| PL13486 |
Mivebresib
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Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM。 |
≥99% |