PF-3450074|1352879-65-2|(PF-74)-陌孚医药/Medlife

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PF-3450074 (Synonyms: PF-74)

目录号: PL02425 纯度: ≥98%

CAS No. :1352879-65-2

商品编号	规格	价格	会员价
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PL02425-10mg	10mg	¥2467.50	请登录
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PL02425-50mg	50mg	¥4018.00	请登录
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PL02425-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥884.00	请登录

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中文名称	PF-3450074
中文别名	2-甲基-N-[(1S)-2-(甲基苯基氨基)-2-氧代-1-(苯基甲基)乙基]-1H-吲哚-3-乙酰胺;(S)-N-甲基-2-(2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酰氨基)-N,3-二苯基丙酰胺;化合物PF-3450074;(S)-N-甲基-2-(2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺基)-N,3-二苯基丙酰胺
英文名称	PF-3450074
英文别名	2-Methyl-N-[(1S)-2-(methylphenylamino)-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]- 1H-indole-3-acetamide;PF 3450074;PF-3450074;PF74;1H-Indole-3-acetamide, 2-methyl-N-[(1S)-2-(methylphenylamino)-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-;PF74 >=98% (HPLC);(S)-N-Methyl-2-(2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)acetamido)-N,3-diphenylpropanamide;capsid protein,inhibit,PBMC,PF74,Human immunodeficiency virus,Inhibitor,PF-3450074,PF 3450074,PF 74,HIV,PF3450074;PF-74
Cas No.	1352879-65-2
分子式	C₂₇H₂₇N₃O₂
分子量	425.52
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂，对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用，显示出亚微摩尔级别的效价 (EC₅₀=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用，通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制，并阻断病毒生命周期的脱膜，组装和逆转录步骤。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。
生物活性	PF-3450074 (PF-74) is a specifical inhibitor of HIV-1 capsid protein (CA) and displays a broad-spectrum inhibition of HIV isolates with submicromolar potency (EC 50 =8-640 nM). PF-3450074 (PF-74) acts at an early stage of HIV-1 infection, inhibits viral replication by directly competing with the binding of CPSF6 and NUP153, and blocks the uncoating, assembly, and the reverse transcription steps of the viral life cycle. CPSF6: nuclear host factors cleavage and polyadenylation specific factor 6; NUP153: nucleoporin 153.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	HIV-1 (NL4.3 strain) 0.72 μM (IC50)
体外研究(In Vitro)	PF-3450074 (PF-74) exhibits anti-viral activities against HIV wild type NL4-3 and HIV T107N mutant with EC50 values of 0.72 μM and 4.5μM, respectively. PF-3450074 (PF-74) displays a good potency in primary human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), inhibits HIV-193RW025, HIV-1JR-CSF and HIV-193MW965 with IC50 values of 1.5 ± 0.9 μM; 0.6 ± 0.20 μM; and 0.6 ± 0.10 μM, respectively. This compound shows Median IC50 and CC50 values of 0.9 ± 0.5 μM and 90.5 ± 5.9 μM, respectively. The KD for the interaction between PF-74 and the CA hexamer, derived in the same manner as for NUP153, is determined to be 176 ± 78 nM. PF-3450074 (PF-74) (10 μM; 8 hours) results in a marked reduction in late products of reverse transcription in HeLa-P4 cells with DNase I-treated stocks of Env-defective HIV-1 (R9.Env)
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Xu JP, et al. Exploring Modifications of an HIV-1 Capsid Inhibitor: Design, Synthesis, and Mechanism of Action.J Drug Des Res. 2018;5(2). pii: 1070. Epub 2018 Aug 13. [2]. Shi J, et al. Small-molecule inhibition of human immunodeficiency virus type 1 infection by virus capsid destabilization.J Virol. 2011 Jan;85(1):542-9.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (587.52 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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