| PL10733 |
ML604440
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ML604440 是一种特异性和细胞渗透性的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 可用于实验性结肠炎、EAE 和自身免疫性疾病的研究。ML604440 与 LMP7 抑制剂联合使用时具有协同效应。 |
≥99% |
| PL08520 |
ISA-2011B
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ISA-2011B是PIP5K1α的抑制剂, 具有抗癌活性。 |
≥99% |
| PL08258 |
Esfenvalerate
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Esfenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂 fenvalerate 的四个异构体之一。 |
≥99% |
| PL08481 |
LOC14
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LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。 |
≥98.0% |
| PL04847 |
GSK2795039
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GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂,在不同的无细胞试验中平均 pIC50 为 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡 (apoptosis)。 |
≥99% |
| PL04760 |
Sparsentan
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Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。 |
≥99% |
| PL02950 |
LML134
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LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性,高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂,对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑,导致高 H3R 占有率,并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。 |
≥99% |
| PL01788 |
Vonafexor
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Vonafexor (EYP001) 是一种具有口服活性和选择性的非甾体 FXR 激动剂。 Vonafexor 与 Peg-IFNα 联合使用,可显著降低 HBsAg。Vonafexor 可用于抗 HBV 的研究。 |
≥99% |
| PL03228 |
KY19382
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KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。 |
≥98% |
| PL01547 |
Donitriptan
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Donitriptan 是一种有效的高亲和力 5-HT1B/1D 受体激动剂,pKi 分别为 9.4 和 9.3。 |
≥98% |