LOC14|877963-94-5|-陌孚医药/Medlife

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LOC14

目录号: PL08481 纯度: ≥98.0%

CAS No. :877963-94-5

商品编号	规格	价格	会员价
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PL08481-10mg	10mg	¥1627.50	请登录
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中文名称	LOC14
英文名称	LOC14
英文别名	2-[(4-cyclopropanecarbonylpiperazin-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1,2-benzothiaz ol-3-one;LOC14
Cas No.	877963-94-5
分子式	C₁₆H₁₉N₃O₂S
分子量	317.41
包装储存	4°C, protect from light 该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

产品详情	LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC₅₀=500 nM; K_d=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
生物活性	LOC14 is a potent Protein disulfide isomerase (PDI) inhibitor with EC 50 and K d values of 500 nM and 62 nM, respectively. LOC14 exhibits high stability in mouse liver microsomes and blood plasma, low intrinsic microsome clearance, and low plasma-protein binding. LOC14 inhibits PDIA3 activity, decreases intramolecular disulfide bonds and subsequent oligomerization (maturation) of HA in lung epithelial cells.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Kd: 62 nM (PDI)
体外研究(In Vitro)	LOC14 (0.01-100 μM; 24 hours) exhibits the capacity to inhibit recombinant (r)PDIA3 at an IC50 of approximately 5 μM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay
体内研究(In Vivo)	LOC14 (orally administered by gavage; 20 mg/kg; once daily; 12-28 weeks) significantly improves motor function, attenuated brain atrophy and extended survival in the N171–82Q HD mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, protect from light 该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。
参考文献	[1]. Kaplan A, et al. Small molecule-induced oxidation of protein disulfide isomerase is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Apr 28;112(17):E2245-52. [2]. Chamberlain N, et al. Lung epithelial protein disulfide isomerase A3 (PDIA3) plays an important role in influenza infection, inflammation, and airway mechanics. Redox Biol. 2019 Apr;22:101129.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (157.52 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

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Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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