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PL08925 SK-575 SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。 ≥99%
PL01959 Elexacaftor Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 促进CFTR的加工和转运,增加细胞表面CFTR的数量。 ≥99%
PL03012 CL2A-SN-38 CL2A-SN-38 是 drug-linker conjugate,由 linker CL2A 和 毒性分子 SN-38 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物 (ADC)。CL2A-SN-38 针对人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。SN-38 是一种 DNA Topoisomerase I 抑制剂。CL2A-SN-38 采用可水解linker,可在肿瘤细胞内和肿瘤微环境中递送活性药物,产生旁观者效应。 ≥98%
PL11727 JNJ-DGAT2-A JNJ-DGAT2-A 是一种选择性、剂量依赖的二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,在表达人 DGAT2 的 Sf9 昆虫细胞膜中 IC50 值为 0.14 μM。JNJ-DGAT2-A 可用于甘油三酯 (TG) 合成的研究。 ≥98%
PL06104 GSK3-IN-1 GSK3-IN-1 (compound 11) 是一种 GSK-3 抑制剂, IC50 值为 12 μM。GSK3-IN-1可用于糖尿病的研究。 ≥99%
PL02536 Telaglenastat Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。 ≥99%
PL12469 TRPV4 agonist-1 free base TRPV4 agonist-1 free base 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂,在 hTRPV4 Ca2+ 实验中 EC50 为 60 nM。 ≥99%
PL08761 Tiplaxtinin Tiplaxtinin 是一种有效的,具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,IC50 为 2.7 μM。 ≥98%
PL03288 BAY-8400 BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。 ≥99%
PL10146 PF-04418948 PF-04418948 是一种有具有口服活性,有效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂,IC50 为 16 nM。 ≥99%