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PL03045 Mezigdomide Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节药物 (CELMoD),以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力,具有抗骨髓瘤活性。 ≥98%
PL01415 Takinib Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM),比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。 ≥99%
PL01585 ONO 1301 ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物,是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin) 激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生,改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。 ≥99%
PL04354 AMPK-IN-3 AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。 ≥98%
PL09696 GSK356278 GSK356278 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性,并具有抗焦虑和增强认知的作用。 ≥99%
PL04973 ITX5061 ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂,也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。 ≥98%
PL05746 Tetracosactide acetate Tetracosactide acetate 是一种合成肽,可刺激肾上腺释放皮质类固醇 (如皮质醇)。Tetracosactide acetate 目前用于溃疡性结肠炎和克罗恩病、青少年/成人类风湿性关节炎和骨关节病的研究。 ≥99%
PL09895 R59949 R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。 ≥99.0%
PL10627 dCBP-1 dCBP-1 是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂。dCBP-1 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面非常有效,并降低了驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。 ≥99%
PL07391 PythiDC PythiDC 是一种选择性的胶原脯氨酸 4-羟化酶 (CP4H1) 抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。PythiDC 可以用作 CP4H 探针,也可以用于开发一类新的抗纤维化和抗转移剂。 ≥99%