| PL07306 |
McN3716
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McN3716 是一种肉碱棕榈酰转移酶 I (CPT-1) 抑制剂。 |
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| PL11394 |
TPC2-A1-P
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TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2) 激动剂 (EC50=10.5 μM),它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N (HY-131614) 相比,TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力,可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。 |
≥99% |
| PL07671 |
Dinotefuran
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呋虫胺 Dinotefuran 是一种口服有效、靶向昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争型抑制剂和杀虫剂。Dinotefuran 可阻断神经信号传导,诱发昆虫神经功能障碍。Dinotefuran 与美洲大蠊神经 cord 膜中 [3H]epibatidine 结合的 IC50 为 890 nM,对 [3H]α-bungarotoxin 结合的 IC50 为 36.1 μM。Dinotefuran 对德国小蠊具有击倒活性 (KD50=0.351 nmol/g) 和致死活性 (LD50=0.173 nmol/g)。Dinotefuran 主要用于农业害虫防治,如刺吸式和咀嚼式昆虫 (如蚜虫、飞虱) 的田间控制,同时其环境毒理学效应 (如对蚯蚓的氧化应激和生殖神经毒性) 亦为研究重点,以评估生态风险。 |
≥98% |
| PL11418 |
SK1-I hydrochloride
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SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。 |
≥99% |
| PL03858 |
(-)-JNJ-A07
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(-)-JNJ-A07 是一种有效且具有选择性的登革热病毒 (DENV) 抑制剂,EC50 为 31 nM。 |
≥99% |
| PL06571 |
N-Carbethoxy-4-piperidone
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N-Carbethoxy-4-piperidone 是 Loratadine (HY-17043) 的一种代谢物。Loratadine 是 histamine H1 受体反向激动剂,并具有抗登革病毒 (DENV) 的活性。 |
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| PL02540 |
Retro-2
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Retro-2 是一种内体蛋白质-高尔基体逆行运输的选择性抑制剂。Retro-2 是一种埃博拉病毒 (EBOV) 感染抑制剂,在 HeLa 细胞中的EC50 为 12.2 µM。Retro-2 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
≥98% |
| PL10808 |
AGN 193109
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AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。 |
≥99% |
| PL10619 |
PROTAC-O4I2
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PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解,IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。 |
≥98% |
| PL13301 |
ELN318463 racemate
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ELN318463 racemate 是 ELN318463 的外消旋体。ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同,对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。 |
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