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货号 产品名 描述 纯度
PL06419 Traxoprodil Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂,保护海马神经元的 IC50 值为10 nM。 ≥99%
PL03172 Eragidomide Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。 ≥99%
PL06892 Deschloroclozapine Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物,是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂,可用于 DREADD 的影像学检查。 ≥99%
PL11306 SIRT1-IN-1 SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2,IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚,是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂,具有抗病毒活性。 ≥98%
PL01057 NKL 22 NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。 ≥97%
PL13229 TED-347 TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。 ≥98%
PL01780 Lorpucitinib Lorpucitinib 是一种肠道 JAK 激酶的抑制剂,用于炎症性肠病的研究。 ≥99%
PL13451 Alobresib Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。 ≥98%
PL10695 Parmodulin 2 Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的,非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂,可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。 ≥98%
PL07130 VU 0364439 VU 0364439是mGlu4阳性变构调节剂(PAM),EC50为19.8 nM。 ≥98%